Analgezice non-opioide non-acide
Medicamentele analgezice non-opioide non-acide includ mai multe tipuri de substanțe cu mecanisme de acțiune diferite. Pe lângă medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene tipice (AINS) și inhibitorii selectivi COX-2, și substanțele precum paracetamolul sau acetaminofenul și metamizolul aparțin acestui grup.
Putem clasifica analgezicele non-opioide după caracteristicile lor chimice:
- Acide. AINS, cum ar fi ibuprofenul, acidul acetilsalicilic sau diclofenacul.
- Non-acide, cum ar fi paracetamolul sau acetaminofenul și metamizolul. Acestea sunt cele două medicamente asupra cărora ne vom concentra în acest articol.
Analgezice non-opioide non-acide: paracetamolul sau acetaminofenul
Paracetamolul este un analgezic care aparține grupului chimic al anilinelor. Are proprietăți de calmare a durerii și antipiretice. Astfel, este utilizat în principal în tratamentul episoadelor moderate de durere și febră.
Acest analgezic a fost descoperit în Germania în 1877. Astăzi, este cel mai frecvent utilizat analgezic din Europa și Statele Unite. Este disponibil ca medicament generic și sub numeroase mărci, cum ar fi Gelocatil® sau Termalgin®.
Mecanismul de acțiune
Motivul pentru care paracetamolul nu este un antiinflamator, ci este un analgezic și un antipiretic, în ciuda faptului că acționează asupra enzimei ciclooxigenazei (COX), este faptul că inhibă doar COX-3, care este localizată central.
Prin urmare, dacă inhibarea sintezei prostaglandinelor nu are loc la nivel periferic, paracetamolul nu poate acționa ca un antiinflamator. Prostaglandinele sunt moleculele responsabile de senzația de durere. Deoarece sinteza lor este inhibată, pragul durerii crește.
Mai mult, în stările febrile, inhibarea sintezei prostaglandinelor crește. Deoarece inhibă COX-3 și, prin urmare, sinteza moleculelor, paracetamolul scade temperatura corpului și, prin urmare, ameliorează febra.
Efectele secundare ale paracetamolului
Cel mai important efect secundar al acestui analgezic este hepatotoxicitatea. Acest lucru se întâmplă atunci când există o supradoză de paracetamol, iar metaboliții rezultați nu pot fi neutralizați corespunzător. Astfel, paracetamolul afectează ficatul, producând necroză hepatică.
Metabolitul toxic rezultat din metabolismului paracetamolului se numește NAPQI sau N-acetil-p-benzoquinoneimina și este neutralizat cu ajutorul rezervelor de glutation.
În plus față de hepatotoxicitate, paracetamolul poate declanșa și alte efecte secundare, cum ar fi:
- Intoleranţa
- Modificările funcției renale
- Durerile de cap
- Confuzia
- Hipersensibilitatea
Citește mai mult:
Analgezice non-opioide non-acide: metamizolul sau Algocalminul
Metamizolul aparține grupului chimic al pirazolonelor. La fel ca paracetamolul, tratează febra și durerea. Experții germani l-au sintetizat în 1920. Astăzi, este comercializat, la fel ca toate celelalte analgezice, sub denumirea generică și sub numeroase mărci, precum Nolotil®.
Mecanismul de acțiune
Metamizolul are efecte antipiretice și analgezice grație capacității sale de a reduce sinteza pro-inflamatorie a prostaglandinelor. Acest lucru se datorează faptului că este capabil să inhibe prostaglandin-sintetaza. Această enzimă catalizează, așa cum sugerează și numele său, sinteza de noi prostaglandine.
Mai mult, metamizolul este capabil să inhibe febra indusă de lipopolizaharide. În plus, are efecte spasmolitice, care sunt asociate cu inhibarea acțiunii calciului intracelular ca urmare a sintezei reduse a fosfatului de inozitol.
Citește mai mult:
Efectele secundare ale metamizolului
Metamizolul diferă de alte analgezice non-opioide care acționează asupra sintezei prostaciclinelor prin faptul că nu provoacă efecte secundare gastrointestinale semnificative.
Însă, la fel ca toate celelalte medicamente, produce alte efecte secundare. Cele mai importante sunt cele legate de reacțiile de hipersensibilitate, cum ar fi:
- Agranulocitoza. Acesta este un efect secundar grav. Este o afecțiune care rezultă dintr-un deficit de măduvă osoasă, ceea ce nu permite organismului să producă suficiente celule albe. De asemenea, afecțiunea accelerează distrugerea celulelor albe din sânge. În consecință, numărul de globule albe este scăzut.
- Leucopenia. Un număr scăzut de leucocite în sânge.
- Trombocitopenia. Un număr scăzut de trombocite în sânge.
Pe scurt, trebuie să reții importanța acestor medicamente în controlul bolilor care cauzează procese inflamatorii și febrile. Acestea sunt două dintre cele mai consumate medicamente antiinflamatoare din lume.
Cu toate acestea, la fel ca toate medicamentele, efectele secundare sunt semnificative. Le poți preveni pe cele mai multe dintre acestea dacă nu iei medicamente fără a consulta medicul și respecți tratamentul indicat de acesta. Dacă ai îndoieli cu privire la utilizarea lor, consultă medicul sau farmacistul.
Toate sursele citate au fost revizuite în profunzime de către echipa noastră pentru a asigura calitatea, fiabilitatea, actualitatea și valabilitatea lor. Bibliografia acestui articol a fost considerată fiabilă și precisă din punct de vedere academic sau ştiinţific.
- Schug, S. A., Robert Garrett, W., & Gillespie, G. (2003). Opioid and non-opioid analgesics. Best Practice and Research: Clinical Anaesthesiology. https://doi.org/10.1053/bean.2003.0267
- Hebbes, C., & Lambert, D. (2008). Non-opioid analgesic drugs. Anaesthesia and Intensive Care Medicine. https://doi.org/10.1016/j.mpaic.2007.11.012
- Graham, G. G., & Scott, K. F. (2005). Mechanism of action of paracetamol. American Journal of Therapeutics. https://doi.org/10.1097/00045391-200501000-00008
- Ibáñez, L., Vidal, X., Ballarín, E., & Laporte, J. R. (2005). Agranulocytosis associated with dipyrone (metamizol). European Journal of Clinical Pharmacology. https://doi.org/10.1007/s00228-004-0836-y