Ce este levodopa și cum se utilizează?

23 August, 2020
Levodopa aparține familiei de medicamente utilizate pentru tratarea maladiei Parkinson. Aceasta acționează la nivelul sistemului nervos central, transformându-se în dopamină în creier.
 

Ce este levodopa? Această substanță reprezintă principalul tratament pentru boala Parkinson. Medicii o prescriu adesea în combinație cu alte medicamente care inhibă dopa-decarboxilaza, cum ar fi carbidopa și benserazida.

Ce este levodopa?

Pentru început, levodopa aparține familiei de medicamente utilizate pentru tratarea maladiei Parkinson. Ea acționează la nivelul sistemului nervos central prin transformarea în dopamină în creier.

Prima persoană care a asociat boala Parkinson cu un deficit de dopamină a fost biochimistul Oleh Hornykiewicz. El a examinat autopsiile persoanelor care au murit din cauza maladiei Parkinson și a remarcat ceva important. Ulterior, Oleh a început să trateze pacienții cu un amestec racemic de DOPA. Rezultatele au fost pozitive.

Nu după mult timp, Curt Porter, un alt om de știință, a arătat că stereoizomerul L-DOPA este cel activ. Astfel, această constatare a arătat faptul că și jumătate de doză era eficientă.

Ulterior, cercetătorii au început să sintetizeze diferite molecule, cum ar fi benserazida și carbidopa. Acestea au îmbunătățit rezultatele tratamentului. În plus, folosindu-le, s-a redus și cantitatea necesară pentru a obține efectul dorit.

Citește mai mult:

Auriculoterapia pentru boala Parkinson

Caracteristicile maladiei Parkinson

Acum că am aflat ce este levodopa, vom discuta despre principala boală pe care aceasta o tratează.

Maladia Parkinson este o boală a sistemului nervos central cauzată de un deficit de dopamină, un neurotransmițător al neuronilor striați. Acesta apare din cauza decesului neuronilor nigrostriatali. Originea acestei boli este multifactorială și există o prevalență ridicată în cazul populației generale.

 

Populația în vârstă este cel mai afectat grup. Cu toate acestea, boala afectează doar 2% dintre persoanele peste 65 de ani. Maladia Parkinson poate apărea și la tineri.

Tremurăturile sunt cel mai frecvent simptom al maladiei Parkinson și sunt prezente la peste 60% dintre persoanele diagnosticate cu această boală. Cu toate acestea, pot exista și alte simptome motorii, cum ar fi:

Alte simptome care pot apărea odată cu evoluția bolii sunt:

  • Demență și pierderea memoriei
  • Halucinaţii
  • Depresie
  • Disfagie
  • Durere musculară
  • Durere neuropatică

De asemenea, știm că există o legătură între această boală și o creștere a nivelului proteinei alfa-sinucleinice. Există, de asemenea, o legătură între această proteină și maladia Alzheimer. Astfel, strategia terapeutică investigată în prezent este administrarea inhibitorilor de agregare alfa-sinucleină sau imunizarea acestor derivați de proteine. De asemenea, există un studiu  care investighează terapia cu Nilotinib.

Caracteristicile generale ale substanței levodopa

Terapia cu medicamente pentru maladia Parkinson constă în încercarea de a crește nivelul de dopamină, acționând direct asupra receptorilor sau în inhibarea degradării neurotransmițătorului LAAD, care este enzima care transformă DOPA în dopamină.

În acest sens, te-ai putea întreba de ce dopamina nu este administrată direct pacientului. Problema este recaptarea și metabolizarea sa ridicată, care împiedică absorbția corespunzătoare. De asemenea, dopamina este o moleculă solubilă în apă. Prin urmare, nu este în măsură să treacă de bariera sânge-creier ce protejează creierul.

 

Ținând cont de toate aceste aspecte, tratamentul actual pentru boala Parkinson constă în levodopa, un precursor al dopaminei. Această substanță traversează bariera sânge-creier și se transformă în dopamină odată ce ajunge la sistemul nervos central și periferic.

Cu toate acestea, deși Levodopa poate traversa eficient bariera sânge-creier, există și o metabolizare puternică la nivel periferic. Așadar, cantitatea care ajunge la creier este foarte mică. Pentru a rezolva această problemă, medicii o administrează împreună cu alte medicamente care inhibă enzima LAAD. Astfel, este posibil să inhibăm transformarea levodopei în dopamină la nivel periferic, pentru ca această să ajungă la creier.

Citește mai mult:

Tratarea bolii Parkinson cu rasagilină

Avantajele administrării de levodopa împreună cu inhibitori ai LAAD

Pastile de levodopa

Administrarea concomitentă de inhibitori ai LAAd reduce cantitatea necesară de levodopa cu 75%. Acest lucru se datorează faptului că inhibitorii cresc timpul de înjumătățire a medicamentului și contribuie la menținerea unor niveluri stabile în creier.

Astfel, administrarea de levodopa este mai eficientă, deoarece medicamentul are o acțiune mai rapidă. Efectele cardiovasculare și gastrointestinale scad prin reducerea cantității de dopamină în țesuturile periferice. Prin urmare, administrarea de levodopa în asociere cu benserazide sau carbidopa este destul de frecventă.

 

Concluzie

Levodopa este prima linie de tratament împotriva bolii Parkinson. Medicii o prescriu împreună cu alte medicamente pentru a-i spori eficacitatea.

Consultă medicul sau farmacistul dacă ai întrebări cu privire la această boală și la tratamentul acesteia. De asemenea, caută informații despre cele mai recente progrese și studii clinice disponibile în prezent în ceea ce privește maladia Parkinson.

  • Cilia, R., Akpalu, A., Sarfo, F. S., Cham, M., Amboni, M., Cereda, E., … Pezzoli, G. (2014). The modern pre-levodopa era of Parkinson’s disease: Insights into motor complications from sub-Saharan Africa. Brain. https://doi.org/10.1093/brain/awu195Cilia, R., Akpalu, A., Sarfo, F. S., Cham, M., Amboni, M., Cereda, E., … Pezzoli, G. (2014). The modern pre-levodopa era of Parkinson’s disease: Insights into motor complications from sub-Saharan Africa. Brain. https://doi.org/10.1093/brain/awu195
  • Salat, D., & Tolosa, E. (2013). Levodopa in the treatment of Parkinson’s disease: Current status and new developments. Journal of Parkinson’s Disease. https://doi.org/10.3233/JPD-130186
  • LeWitt, P. A. (2008). Levodopa for the treatment of Parkinson’s disease. New England Journal of Medicine.