Ce sunt medicamentele opioide?

26 mai 2020
Opioidele sunt un tip de medicament care se folosește pentru calmarea durerii. Acestea pot fi defalcate în mai multe categorii, pe care le vom analiza în acest articol.

Încercarea de a calma durerea este una dintre cele mai importante preocupări ale omenirii. Există numeroase medicamente care promit ameliorarea durerii, însă câte dintre acestea funcționează cu adevărat? În acest articol, îți vom explica ce sunt medicamentele opioide și pentru ce sunt folosite.

Ce sunt medicamentele opioide?

Ce sunt medicamentele opioide din plantă de mac

Opioidele sunt grupate în funcție de modul lor natural de conectare la receptori. Acestea pot fi:

  • Agoniști puri
  • Agoniști-antagoniști micști
  • Agoniști parțiali
  • Antagoniști puri

Agoniștii puri

Medicamentele opioide care intră în categoria de agoniști puri se leagă direct de receptorii tip µ. Datorită acestei interacțiuni, se declanșează efecte secundare precum analgezia, euforia, depresia respiratorie, constipația, greața, vărsăturile și retenția urinară.

Din cauza numeroaselor efecte secundare care trebuie să apară pentru a activa acești receptori, tratarea durerii cu aceste medicamente este mai rar întâlnită.

De exemplu, morfina este un opioid agonist pur. Cu cât este mai mare dozajul acestui medicament, cu atât efectul analgezic este mai puternic. Cu toate acestea, morfina produce și o mulțime de efecte adverse.

În plus, heroina este și ea un puternic analgezic. Însă din cauza faptului că provoacă o dependență extremă, majoritatea țărilor interzic utilizarea acesteia.

Pe scurt, agoniștii puri sunt medicamente opioide care se comportă ca agoniști și se leagă puternic de receptori. Aceștia sunt utilizați în principal pentru tratarea anumitor tipuri de durere, cum ar fi:

  • Durerea post-chirurgicală
  • Durerea cronică severă, rezistentă la alte analgezice
  • Durerea produsă de afecțiunile oncologice
  • Durerea tranzitorie de intensitate severă
  • Durerea asociată cu infarctul miocardic

Citește mai mult:

Administrarea medicamentelor pe cale nazală

Agoniștii-antagoniștii micști

Femeie care are o durere de spate

Acest grup de medicamente opioide nu este specific, ceea ce înseamnă că poate exercita o acțiune parțial agonistă și antagonistă. Agoniștii-antagoniști micști pot interacționa atât cu receptorii µ, precum și cu receptorii κ.

Activarea receptorilor κ produce efecte analgezice. Cu toate acestea, acțiunea este mai puțin puternică decât activarea receptorilor µ. În acest caz, medicamentele oferă efectul analgezic prin activitatea ambilor receptori.

De asemenea, setul de efecte pe care aceste medicamente le produc nu include depresia respiratorie. Cu toate acestea, există și o serie de efecte secundare nedorite, cum ar fi halucinațiile, anxietatea și vărsăturile, printre altele.

De asemenea, agoniștii-antagoniști micști pot provoca dependență, dar aceasta nu este la fel de puternică precum cea produsă de agoniștii puri.

În acest grup de opioide este inclusă pentazocina, care prezintă un efect analgezic moderat, de trei ori mai slab decât morfina și nalbupina, printre altele. În general, administrarea acestor medicamente este destinată tratării durerilor de intensitate moderată până la severă.

Agoniștii parțiali

Medicamentele agoniste parțiale au o afinitate față de receptorii opioizi și o activitate intrinsecă mai redusă decât activitatea agoniștilor puri. Acesta este motivul pentru care cei din urmă se pot comporta și ca antagoniști.

Un exemplu al acestui grup de medicamente este buprenorfina, care are o putere analgezică de 20-30 de ori mai mare decât morfina. Aceasta interacționează cu mai multe tipuri de receptori, ceea ce face ca efectul său să fie mai lent atunci când se dezvoltă o dependență.

Utilizările principale ale opioidelor care acționează ca agoniști parțiali sunt:

  • Tratamentul durerii moderate sau severe
  • Analgezie pre sau post-operatorie
  • Tratarea dependenței de alte opiacee, cum ar fi heroina

Citește mai mult:

Care sunt indicațiile dexketoprofenului?

Antagoniștii puri

Medic care explică ce sunt medicamentele opioide
Antagoniștii permit eliminarea dependenței de anumite medicamente pe care medicii le utilizează pentru anestezie în chirurgie.

Aceste medicamente sunt opiacee cu afinitate pentru receptorii de opiacee, dar cu o lipsă de activitate intrinsecă. În plus, afinitatea lor se extinde la cele trei tipuri principale de receptori opioizi.

În acest grup, întâlnim naloxona. Utilizarea sa principală este tratamentul medical de urgență pentru inversarea efectelor unei supradoze de opioide, care poate pune în pericol viața pacientului.

Naloxona poate fi folosită și după intervenții chirurgicale pentru a inversa efectele opioidelor care sunt administrate pe parcursul procedurii. O altă utilizare a naloxonei este injectarea sa la nou-născuți pentru a reduce efectele opioidelor pe care mama însărcinată le primește înainte de naștere.

  • Trescot, Andrea M., M., Datta, Sukdeb, M., Lee, Marion, M., & Hansen, Hans, M. (2008). Opioid Pharmacology. Pain Physician . https://doi.org/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18443637
  • Waldhoer, M., Bartlett, S. E., & Whistler, J. L. (2004). Opioid Receptors. Annual Review of Biochemistry. https://doi.org/10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940