Ce este omeprazolul? Câteva informații esențiale

Verificat și aprobat de farmacistul Franciele Rohor de Souza

Scris de Equipo Editorial

Ultima actualizare: 21 decembrie, 2022

Ce este omeprazolul? Acesta este reprezentativ pentru clasa de medicamente numită inhibitori ai pompei de protoni, folosite pentru a trata probleme ca hiperaciditatea gastrică și gastrita.

În articolul de azi ne propunem să-ți prezentăm ce este omeprazolul, oferindu-ți următoarele informații despre acesta:

• Mecanismele acțiunii sale
• Farmacocinetica
• Metabolismul
• Reacțiile adverse
• Interacțiunile cu alte medicamente
• Problemele pe care le poate trata

Ce este omeprazolul și cum funcționează?

Din cauza acidului clorhidric produs de celulele parietale, stomacul are un pH acid. Acest factor este esențial pentru digestia alimentelor deoarece aciditatea gastrică:

• Ajută la descompunerea corectă a proteinelor.
• Descompune pepsinele în peptide, făcând posibilă proteoliza, adică ruperea legăturilor peptidice ale proteinelor.
• Previne infecțiile bacteriene, aceste microorganisme fiind de obicei incapabile să supraviețuiască într-un mediu acid.

Secreția excesivă de sucuri gastrice poate cauza daune la nivelul mucoasei tractului gastrointestinal. Drept consecință, se formează ulcere în stomac și duoden.

Etapele secreției sucurilor gastrice

Secreția sucurilor gastrice prezintă 3 etape:

• Segregarea ionilor H⁺ și Cl^– în celulele parietale.
• Combinarea acestora pentru a forma acidul clorhidric (HCl) în canaliculi.
• Segregarea acizilor din canaliculii care căptușesc stomacul.

Inhibitorii pompei de protoni, cum ar fi omeprazolul, acționează în ultima etapă a producției sucurilor gastrice. Aceștia inhibă în mod ireversibil H⁺/K⁺ ATPaza, o legătură dependentă de pH, cu un pH maxim mai mic de 6.

Această inhibare are loc prin formarea unei legături covalente S-S între sulfamidă și un reziduu de cisteină, la care pompele de protoni au acces. Rolul omeprazolului este să lege reziduurile Ciz-813 și Ces-892.

Farmacocinetica

Asemenea altor inhibitori ai pompei de protoni, omeprazolul se administrează în forma sa neutră, inactivă. Această formă este lipofilă, adică insolubilă în apă și capabilă să penetreze membranele celulelor fără nicio problemă.

Deoarece aceste celule au un pH acid, ele convertesc omeprazolul în forma sa activă protonată. Astfel, acesta își poate îndeplini funcțiile, legându-se ireversibil de pompa de protoni și blocându-i acțiunea.

• Omeprazolul este labil în medii acide, drept pentru care capsulele orale prezintă un înveliș enteric.
• Legarea omeprazolului de proteinele plasmatice atinge un nivel de circa 95%, ceea ce mărește abilitatea sa de a interacționa cu alte medicamente, deoarece poate suporta o schimbare a dozei.
• Totodată, acest medicament va fi complet absorbit de intestinul subțire la 3-6 ore de la administrare.
• Biodisponibilitatea orală a omeprazolului este de aproximativ 35% și, dacă este administrat în mod regulat o dată pe zi, poate crește la 60%.
• Volumul său de distribuție este de 0,3 l/kg.

Matabolismul

Omeprazolul se metabolizează complet la nivelul ficatului prin intermediul sistemului CYP450. Metabolismul său depinde, în mare parte, de izoenzima CYP2C19.

Majoritatea dozelor orale de omeprazol sunt excretate prin urină, sub formă de metaboliți, iar restul prin materiile fecale provenite din secreția biliară.

Reacțiile adverse

Acum că știi ce este omeprazolul, trebuie să iei în calcul și faptul că acesta poate cauza diverse reacții adverse. Deși multe dintre acestea nu sunt consecința selectivității acțiunii sale, este bine să le reținem. Cele mai importante reacții adverse ale omeprazolului sunt:

• Hipomagnezemia gravă (în cazul tratamentelor îndelungate)
• Creșterea riscului de fracturi osoase
• Probleme cutanate precum mâncărimile și urticariile
• Schimbări gastrointestinale ca diareea, constipația, durerile abdominale, greața sau voma

• Neuropatia periferică
• Hipersensibilitatea
• Anemia hemolitică
• Reducerea absorbției de vitamina B12 (crește riscul de anemie megaloblastică)
• Creșterea riscului de lupus eritematos cutanat subacut
• Creșterea nivelului cromograninei A, o proteină asociată anumitor tipuri de cancer

Interacțiunile cu alte medicamente

Administrat simultan, omeprazolul poate interacționa cu anumite medicamente, reducându-le sau amplificându-le efectele.

Printre altele, omeprazolul reduce acțiunea:

• Clopidrogelului
• Medicamentelor antifungice
• Fenitoinei
• Micofenolatului

Omeprazolul poate amplifica acțiunea unor medicamente ca:

• Metotrexatul
• Amfetaminele
• Benzodiazepinele
• Carvedilolul
• Citalopramul
• Escitalopramul
• Ciclosporina
• Warfarina

Deoarece omeprazolul poate interacționa cu alte medicamente, pentru a evita complicațiile, cere sfatul unui medic înainte de a-l lua concomitent cu orice tip de tratament farmaceutic.

Problemele pe care le poate trata

Poți lua omeprazol pentru a trata:

• Ulcerele gastrice
• Ulcerele duodenale
• Esofagita cauzată de refluxul gastroesofagian
• Sindromul Zollinger-Ellison
• Gastrita
• Dispepsia funcțională